一、研究背景

多西他赛是目前广泛研究应用的一种新型紫杉烷类抗肿瘤药物,在临床上被广泛地应用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和其它多种癌症的治疗。索拉非尼是一种多靶点激酶抑制剂，可显著延长晚期肝癌患者的总生存期。但由于胃肠道刺激(包括胃出血)、腹泻、高血压等不良反应的出现,常常导致前述两种药物剂量降低甚至治疗中止。因此,提高药物靶向性、降低治疗的毒副作用成为目前癌症治疗的挑战。

    二、可行性分析

（一）技术优势

多西他赛长循环脂质纳米混悬剂可提高多西他赛/索拉非尼的溶解度，增强其肿瘤治疗效果，并降低治疗的毒副作用。具有以下优势：

1.本项目采取创新的制剂制备技术，制备工艺中使用FDA批准的可注射药物辅料、制备过程不使用有机溶剂、采用可工业化生产的高压均质技术，解决目前多西他赛/索拉非尼制剂辅料安全、工艺稳定、给药方便和工业化生产的难题，具有良好的商业转化能力。

2.本项目中采用PEG化磷脂，可在在药物颗粒外层形成亲水层，得到“隐形”脂质纳米混悬剂，可避免机体的清除，延长多西他赛/索拉非尼体内循环时间。

3.本项目中采用PEG化磷脂的PEG末端可进行靶向因子修饰，可修饰靶向小分子、多肽、单克隆抗体等，实现多西他赛/索拉非尼长循环脂质纳米混悬剂在体内的主动靶向递送，增加药物在靶部位的蓄积，提高治疗效果。

4.本项目中制备的多西他赛/索拉非尼长循环脂质纳米混悬剂体系不含毒性的有机溶剂和表面活性剂，用药前无需脱敏处理，用药安全，提高了患者的顺应性。

5.本项目中制备的多西他赛/索拉非尼长循环脂质纳米混悬剂粒径为100~250 nm，制备后可冻干保存，提高制剂的贮存稳定性。

   （二）项目成熟度

目前处于小试阶段，在实验室水平可合成批次稳定的产品。分别于2013年11月6日、2019年1月15日获得国家知识产权局专利授权。

   （三）合作方式

技术转让、技术服务、技术许可、合作开发等

    三、市场前景

多西他赛与索拉非尼均为临床一线癌症治疗药物，多西他赛被美国国立综合癌症网络（NCCN）推荐为晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等一线用药；索拉非尼被美国国立综合癌症网络（NCCN）推荐为晚期肝癌、肾癌的一线治疗药物。多西他赛制剂在我国年销售额超过18亿美元，索拉非尼制剂在我国年销售额超过8亿美元。基于此，转化与开发安全、高效的多西他赛/索拉非尼长循环脂质纳米混悬剂，将具有非常可观的市场前景。

四、联系人

郑老师 15768149143

赵老师 13031720570（同微信）